密钥绑定的美金刚胺NMDA受体的相互作用。

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Limapichat W, Yu王寅,站E,莱斯特哈,多尔蒂达

密钥绑定的美金刚胺NMDA受体的相互作用。

ACS化学> 2013年2月20日,4 (2):255 - 60。doi: 10.1021 / cn300180a。Epub 2012年12月7日。

PubMed ID

23421676 (在PubMed

]

文摘

美金刚胺(加入盐酸)规定用于治疗中度到重度阿尔茨海默氏症。美金刚胺功能通过阻断NMDA受体,但密钥绑定药物和受体之间的相互作用还没有完全阐明。确定密钥绑定美金刚胺的相互作用,我们并排比较IC(50)美金刚胺和金刚烷胺,结构相关的药物,在GluN1 / GluN2B NMDA受体。我们确定了疏水性绑定口袋上的两个甲基美金刚胺形成的残留物A645和A644第三跨膜螺旋GluN1 GluN2B,分别。此外,我们发现,增加两个甲基金刚烷胺生产美金刚胺大大提高亲和力,添加第三个甲基产生对称trimethylamantadine亲和力下降。我们的研究结果提供了一个更好的理解chemical-scale美金刚胺和NMDA通道之间的相互作用,这将可能受益的发展涉及NMDA受体的神经退行性疾病的新药物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
美金刚胺	甘氨酸受体(蛋白质组)	蛋白质组	人类	未知的	抑制剂	细节