质子泵抑制剂抑制二甲双胍吸收有机阳离子转运蛋白(10月)。

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算,霍夫曼U, Resch C, Schaeffeler E Rius M,施瓦布M

质子泵抑制剂抑制二甲双胍吸收有机阳离子转运蛋白(10月)。

《公共科学图书馆•综合》。2011;6 (7):e22163。doi: 10.1371 / journal.pone.0022163。Epub 2011年7月14日。

PubMed ID

21779389 (在PubMed

]

文摘

口服insulin-sensitizing药物二甲双胍,主动运输由有机阳离子转运蛋白进入细胞(10月)1、2和3(由SLC22A1编码、SLC22A2或SLC22A3),组织明确表示在显著水平的各种器官如肝脏,肌肉,和肾脏。因为二甲双胍不经过肝脏代谢,抑制药物之间相互作用的10月转运蛋白可能是重要的。到目前为止,全面的数据交互的质子泵抑制剂(ppi) 10月失踪的质子泵抑制剂虽然经常用于metformin-treated病人。使用在计算机建模和计算分析,我们得到的药效团模型表明质子泵抑制剂(用兰索拉唑pantoprazole,如奥美拉唑,雷和tenatoprazole) 10月是强有力的抑制剂。然后我们建立稳定转染细胞系OCT1表达人类吸收运输车,OCT2或OCT3和测试这些质子泵抑制剂抑制OCT-mediated二甲双胍是否吸收体外。所有测试的质子泵抑制剂显著抑制OCT1吸二甲双胍,OCT2, OCT3浓度的方式。Half-maximal抑制浓度(IC(50)值低的微摩尔的范围(3-36 microM),从而在10月IC(50)值的其他有效的药物抑制剂。最后,我们测试了质子泵抑制剂是否也由10月运输,但不认为质子泵抑制剂是十月底物。总之,质子泵抑制剂的强有力的抑制剂OCT-mediated二甲双胍运输体外。还需要进一步的研究来阐明这个药物之间相互作用的临床意义和潜在后果二甲双胍处理和/或有效性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Lansoprazole	溶质载体家庭22个成员1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Lansoprazole	溶质载体家庭22个成员2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Lansoprazole	溶质载体家庭22个成员3	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节