环加氧酶1和2。
文章的细节
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引用
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Vane JR, Bakhle YS, Botting RM
环加氧酶1和2。
中华药理学杂志,1998;38:97-120。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.38.1.97。
- PubMed ID
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9597150 (PubMed视图]
- 摘要
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环氧合酶(cycloxygenase, COX)是花生四烯酸合成前列腺素(prostaglandins, pg)的关键酶,于1976年首次纯化,1988年克隆。1991年,几个实验室从第二个具有COX活性的基因中鉴定出一种产物,并将其命名为COX-2。然而,COX-2是可诱导的,诱导刺激包括促炎细胞因子和生长因子,这意味着COX-2在炎症和细胞生长控制中都有作用。COX的两种亚型在结构上几乎相同,但在底物和抑制剂的选择性以及细胞内位置上存在重要差异。保护性pg是由COX-1合成的,它可以保护胃内膜的完整性,并在受损的肾脏中维持正常的肾功能。除了在炎性病变中诱导COX-2外,它还组成性地存在于脑和脊髓中,可能参与神经传递,特别是疼痛和发热的神经传递。COX-2产生的PGs在排卵和分娩过程中也很重要。COX-2的发现使得在不去除胃和肾脏中COX-1产生的保护性pg的情况下设计减少炎症的药物成为可能。这些高选择性COX-2抑制剂可能不仅具有抗炎作用,而且在结肠癌和阿尔茨海默病中也有活性。
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