抑制性κ B激酶作为药理学调控的靶点。

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甘博C, McIntosh K, Scott R, Ho KH, Plevin R, Paul A

抑制性κ B激酶作为药理学调控的靶点。

中国生物医学工程杂志，2012,31(4):391 - 391。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2011.01608.x。

PubMed ID

21797846 (PubMed视图

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摘要

抑制性κ B激酶(IKKs)被认为是核因子κ B (nf - κ B)级联的关键调节因子，因此代表了激活该途径的许多细胞外因子的会聚点。IKKs通常用于转导促炎和刺激生长的信号，这些信号有助于主要的细胞过程，但也在许多人类疾病的发病机制中发挥关键作用。因此，催化IKKs代表了小分子激酶抑制剂干预的有吸引力的靶点。IKK异构体被组装成可变的多亚基IKK复合物，不仅调节NF-kappaB二聚体，还通过这种级联调节蛋白底物。因此，需要密切考虑这些单个复合物如何转导细胞外信号，更重要的是IKKs的小分子抑制剂对功能结果的影响。许多三磷酸腺苷(ATP)竞争性ikkβ选择性抑制剂已被开发出来，但已证明缺乏对IKKalpha的活性。其中一些化学物质也显示出有害的结果，如细胞毒性和免疫抑制。因此，将重新评估IKK催化活性的小分子抑制剂的影响，研究这种干预策略在治疗关节炎、肠道炎症和癌症等疾病中的优点和潜在缺点。此外，我们将概述一些新兴的策略，特别是IKK复合体内蛋白质-蛋白质相互作用的破坏，作为开发新型药理学药物的替代途径。这些替代品是否可以消除atp竞争分子的局限性，并潜在地避免毒性问题将被讨论。

引用这篇文章的药物银行数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
乙酰水杨酸	核因子κ b激酶亚单位β抑制剂	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节