药代动力学的药物之间相互作用的新型抗癌剂E7070和苊香豆醇。

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Sparidans RW,邦加德范HJ奎奇立DJ, Beijnen JH, Schellens JH

药代动力学的药物之间相互作用的新型抗癌剂E7070和苊香豆醇。

新药投资。2004年4月,22 (2):151 - 8。

PubMed ID

14739663 (在PubMed

]

文摘

E7070是一种新型磺酰胺抗癌剂逮捕癌细胞的细胞周期G1 / S边界。3例患者接受长期治疗的口服抗凝苊香豆醇经历出血和/或长期治疗后凝血酶原时间与E7070剂量700毫克/平方米,1小时输液。体外研究表明,E7070有可能抑制几个细胞色素P450 (CYP)酶,包括CYP2C9 CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1和CYP3A4。苊香豆醇代谢的主要酶参与的人是CYP2C9。本研究进行调查E7070和苊香豆醇之间的互动。血样来自两个病人接受每日口服维护苊香豆醇治疗前和治疗后E7070。此外,我们孵化苊香豆醇对映体与汇集人类微粒体和没有E7070和测量体外血浆蛋白结合的苊香豆醇与E7070孵化后。苊香豆醇的药代动力学参数的计算是通过noncompartmental分析和显示,在这两个病人曲线下的面积24 h后苊香豆醇政府更高E7070(2.56和1.58 h * micromol / L)与系统性暴露在缺乏E7070(1.87和1.23 h * micromol / L)。苊香豆醇代谢产物的形成是由E7070迟钝已经在低浓度(2.1 microM)。血浆蛋白结合的苊香豆醇在更高浓度的减少E7070 (259 microM)。 These results indicate that E7070 may primarily interact with acenocoumarol by reducing its systemic clearance. Displacement of acenocoumarol's plasma protein binding by E7070 may also occur but to a minor extent. In the absence of careful monitoring this drug-drug interaction may result in hypoprothrombinemia and a hemorrhagic tendency.

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药物

Indisulam

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Indisulam	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Indisulam	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Indisulam	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节