CYP2D6主要负责克罗米酚的代谢。

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Ghobadi C,格雷戈里·克鲁,Rostami-Hodjegan,林纳德女士

CYP2D6主要负责克罗米酚的代谢。

药物金属底座Pharmacokinet。2008; 23 (2): 101 - 5。

PubMed ID

18445989 (在PubMed

]

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克罗米酚是一线治疗停止排卵,不孕不育的常见原因。克罗米酚是可变的和不可预测的。它莫西芬克罗米酚结构相关,也显示了相当大的变化响应。CYP2D6和CYP3A4它莫西芬的新陈代谢的主要贡献者。当前工作的目的是定义CYP2D6的角色和CYP3A4的体外代谢enclomiphene,被一些克罗米酚异构体越活跃。Enclomiphene (25 microM)孵化与人类肝微粒体(从4广泛(EM)和1代谢不佳对CYP2D6)和微粒体CYP2D6 lymphoblastoid细胞表达。微粒体的EM肝脏和重组CYP2D6代谢enclomiphene(药品范围从40 - 60%)的消失。没有新陈代谢从点肝微粒体中发现。奎尼丁(1 microM)完全抑制的新陈代谢enclomiphene CYP2D6通过EM肝脏和重组(p < 0.001,方差分析的一种方法)。酮康唑(2 microM)没有显著影响enclomiphene 3 4 EM肝脏的新陈代谢。 The extent of enclomiphene metabolism was correlated with the amount of CYP2D6 present (p<0.001, Pearson correlation test). The findings indicate that CYP2D6 is primarily responsible for the metabolism of enclomiphene.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Enclomiphene	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	底物	细节