盐酸表柔比星glucuronidation和UGT2B7发展表达式。

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Zaya MJ,海因斯RN,史蒂文斯JC

盐酸表柔比星glucuronidation和UGT2B7发展表达式。

药物金属底座Dispos。2006年12月,34 (12):2097 - 101。Epub 2006年9月19日。

PubMed ID

16985101 (在PubMed

]

文摘

的有用性表柔比星治疗成人和儿童恶性疾病有关的潜在减少心脏毒性而其他蒽环霉素在等效剂量。盐酸表柔比星排毒的一个重要途径是UGT2B7-dependent glucuronidation。本研究实现提供一个临床前评价盐酸表柔比星的新陈代谢对年龄相关变化表柔比星glucuronidation在小儿肝微粒体。率表柔比星glucuronidation和UGT2B7水平测定肝微粒体的四个小儿年龄类别(n = 32)和一个成年人的年龄类别(n = 8)。两组数据显示增加UGT2B7活动和内容,随着年龄增长。盐酸表柔比星glucuronidation成人的活动组在统计学上高而所有儿童年龄组(p <或= 0.01)。UGT2B7表达式也在统计学上更高的成人与儿童在11岁,在蛋白质水平显著差异的证据在小儿年龄类别。UGT2B7之间正相关(r = 0.68)水平和产后观察年龄,建议逐步增加UGT2B7蛋白表达,随着年龄增长。然而,异速生长的扩展使用(3/4)权力规则建议之间没有差异活动的儿童年龄类别和成人,虽然只有一个新生儿样本包括在分析中。总之,这些体外数据显示差异表柔比星glucuronidation和UGT2B7内容在儿童年龄组和支持在儿科患者使用盐酸表柔比星至少6个月的年龄。

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
盐酸表柔比星	UDP-glucuronosyltransferase 2 b7	蛋白质	人类	未知的	底物	细节