偏头痛药物疗法与口服药物:一个理性的临床管理的方法。

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米尔森DS,珀SJ,拉波波特

偏头痛药物疗法与口服药物:一个理性的临床管理的方法。

当今Pharmacother专家。2000年3月,1 (3):391 - 404。

PubMed ID

11249525 (在PubMed

]

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最近的临床开发的偏头痛特定5-HT1B / 1 d受体激动剂药物与增强的亲油性(运输),相对于这个类的第一个药物舒马曲坦,一系列不同的代谢,药代动力学和受体亲和力概要文件,提供了潜在的严重不同的临床资料。Eletriptan、naratriptan rizatriptan和佐米曲坦显示增加稳定性首先通过代谢失活单胺氧化酶(是)和增强的亲油性(4 - >多120倍舒马曲坦),导致增加口服生物利用度(2 - 5倍以上口服舒马曲坦的14%)。中央渗透和增加受体亲和力和选择性的神经元(5-HT1D)受体结合,以便降低口服剂量(即总。,单位剂量的15毫克或少与50 - 300毫克剂量的舒马曲坦)相比,减少外围暴露在冠状动脉血管收缩剂(5-HT1B)受体。eletriptan的例外,一个活跃的22血脑屏障流出系统有效地否定这些好处和需要一个80毫克口服剂量。不同的肝代谢平衡P450(尤其是CYP 1 a2)和是失活导致潜在的药物相互作用的所有运输、口服避孕药((OCP),氟伏沙明和quinilone抗生素(增加曲普坦水平)。一个重要但复杂的是普萘洛尔的代谢物之间的相互作用和减少rizatriptan规定剂量(5毫克)rizatriptan在普萘洛尔治疗。还有一个绝对禁忌症的并发管理是抑制剂moclobemide rizatriptan。所有运输、new-marketed潜在的临床益处,同时相对于舒马曲坦。rizatriptan(10毫克)和佐米曲坦(2.5毫克和5毫克)证明至少相当于功效舒马曲坦25,50和100毫克,分别让他们第一行代理适合中度或严重的偏头痛。 Rizatriptan has the fastest onset of effect of the TELs. Naratriptan would appear to have lower recurrent headache rate than sumatriptan, rizatriptan or zolmitriptan. Therefore, for headaches of long duration and with a tendency to recur naratriptan may be the most appropriate treatment. Thus, knowledge of the metabolic, pharmacokinetic and clinical profiles of the TELs facilitates the selection of a triptan which allows optimisation of the clinical benefits for individual patients, minimising the risk of drug interactions and a minimally effective dose to reduce potential adverse events (AEs).

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Naratriptan	胺氧化酶(flavin-containing)	蛋白质	人类	未知的	底物	细节