人血清丁酰胆碱酯酶与顺铂和环磷酰胺的相互作用。
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Bodur E
人血清丁酰胆碱酯酶与顺铂和环磷酰胺的相互作用。
生物化学。2010年8月;92(8):979-84。doi: 10.1016 / j.biochi.2010.04.010。Epub 2010年4月24日。
- PubMed ID
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20417682 (PubMed视图］
- 摘要
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人血清丁酰胆碱酯酶(BChE)具有水解酯类物质的能力，是一种重要的解毒酶。研究了顺铂(CDDP)和环磷酰胺(CY)对BChE的抑制作用。两种化疗药物对BChE的时间依赖性抑制是快速、可逆的。CY为非竞争性抑制剂，Ki值为503.6 +/- 50.4微米。时间依赖性CDDP研究显示进行性抑制。表观解离常数(Ka)、Michaelis络合物一阶分解常数(k + 2)和双分子速率(Ka)分别为6.38 × 10(-5) M(-1) min(-1)、0.063 min(-1)和9.83 × 10(-4) M。适度的丁基硫代胆碱浓度(0.3 mM)可实现酶的保护，但更高浓度的丁基硫代胆碱可增加CDDP抑制。CDDP的Ki值为191.8 +/- 71.2 microM。这些结果表明，在联合治疗中，CY和CDDP会引起相当大的BChE抑制，并可能加重化疗期间观察到的病情。