螺内酯代谢:稳态血清含硫代谢物。

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嘉丁纳P, Schrode K,昆兰D,马丁•BK Boreham博士,罗杰斯女士,斯塔布斯K,史密斯M,卡里姆

螺内酯代谢:稳态血清含硫代谢物。

4月中国新药杂志。1989;29 (4):342 - 7。

PubMed ID

2723123 (在PubMed

]

文摘

螺内酯的代谢是广泛而复杂的人。多年来,dethioacetylated代谢物,canrenone,被认为是主要代谢物。然而,最近的研究使用特定的高效液相色谱(HPLC)展示了螺内酯和含硫代谢物7 alpha-thiomethylspirolactone (IV)和6 beta-hydroxy-7 alpha-thiomethylspirolactone (V),除了canrenone,在血清中单剂量口服后螺内酯。螺内酯和代谢物IV和V的重要性相对于canrenone稳态依然未知,是目前调查的主题。十二岁的健康男性接受100毫克螺内酯,每天一次,15天。重复1天采集了血样,8 - 15估计螺内酯及其代谢产物。峰血清水平的意思(SD)螺内酯,canrenone,和含硫代谢物IV和V 72(45), 155(43), 359年(106年)和101年(26)ng / ml,分别在1和80天(20),181(39),391(118)和125 (24)ng / ml,分别在15天。这些化合物的AUC(0-24)值在15天231(50),2173(312),2804年(777年)和1727年(367年)。人力资源/毫升,分别和post-steady状态消除半衰期(t1/2)值是1.4(0.5),16.5(6.3),13.8(6.4),和15.0(4.0)小时,分别。得出菊螺内酯存在于血清中,第四,含硫代谢物的主要代谢物而不是canrenone血清后单或重复剂量螺内酯。

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药物

螺内酯