药物动力学和血浆蛋白结合的盐酸tamsulosin老鼠、狗、和人类。
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Matsushima H, Kamimura H, Soeishi Y,渡边T, Higuchi年代,Tsunoo M
药物动力学和血浆蛋白结合的盐酸tamsulosin老鼠、狗、和人类。
药物金属底座Dispos。1998年3月,26 (3):240 - 5。
- PubMed ID
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9492387 (在PubMed]
- 文摘
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盐酸tamsulosin的药物动力学,选择性alpha1-adrenoceptor拮抗剂,研究单一iv和口服给药后大鼠和狗,和健康男性志愿者口服给药。第四剂量后,血浆tamsulosin浓度下降明显biexponential方式终端半衰期为0.32人力资源在老鼠和1.13人力资源在狗。血值总间隙(CLB) 6.57 l /人力资源/公斤在老鼠和1.61 l /人力资源/公斤狗,认为“肝血flow-limited”和“中间flow-dependent”间隙,分别。口服给药后,tamsulosin被迅速吸收,达到最高水平在1小时内老鼠和狗,在1.0 - -1.8人力资源在人类身上。口服间隙值(氯醛)的老鼠,狗和人类是34.5 - -113.6,3.01 - 3。99,0.031 - -0.041 l /人力资源/公斤,分别显示这些物种之间的差异也很大。绝对生物利用度(F)与剂量增加大鼠(从1毫克/公斤的6.9%至22.8%在10毫克/公斤),但在狗几乎是常数(0.3 29.7 -42.0% 3毫克/公斤剂量范围)。血浆蛋白结合14 c-tamsulosin人类要高得多(98.9 -99.1%)比老鼠和狗(79.0 - -80.6%和90。分别为2 - 90.3%)。血液血浆浓度的比值(RB)值在老鼠、狗、和人类减少此订单(1.2,0。 72, and 0.53, respectively), corresponding to the decrease in plasma unbound fraction (fu) in these species. These results imply that the large interspecies difference in CLoral is attributable to a difference not only in hepatic metabolism but also in protein binding among these species.
