抑制细胞色素P450的抗真菌咪唑衍生品。

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张W, Ramamoorthy Y, Kilicarslan T,诺尔特H,廷代尔射频,卖家

抑制细胞色素P450的抗真菌咪唑衍生品。

药物金属底座Dispos。2002年3月,30 (3):314 - 8。

PubMed ID

11854151 (在PubMed

]

文摘

抗真菌药物的交互面板与细胞色素P450 (P450),作为一种预测潜在的药物之间的相互作用,尚未研究。本研究的目的是评估五个抗真菌药物的特异性和选择性使用选择性的探针反应的八个主要p450酶类。指数反应使用非那西汀O-deethylation (CYP1A2),香豆素7-hydroxylation(体内CYP2A6基因表现),4双氯芬酸的羟基化(CYP2C9),奥美拉唑5-hydroxylation (CYP2C19),右美沙芬O-demethylation (CYP2D6) 7-ethoxy-4-trifluoromethylcoumarin deethylation (CYP2B6) chlorzoxazone 6-hydroxylation (CYP2E1)和奥美拉唑磺化(CYP3A4)。五个抗真菌制剂,包括一个咪唑啉(克霉唑、咪康唑、sulconazole tioconazole,和酮康唑)检查在cDNA-expressing从人类淋巴母细胞细胞微粒体或人工肝微粒体。所有抑制剂研究表明非选择性抑制p450酶类。酮康唑似乎对CYP3A4最挑剔,尽管它也抑制CYP2C9。有人看见高亲和性抑制CYP1A2 (sulconazole tioconazole K (i), 0.4 microM), CYP2B6(咪康唑K (i), 0.05 microM;sulconazole K (i), 0.04 microM), CYP2C19(咪康唑K (i), 0.05 microM;sulconazole K (i), 0.008 microM;tioconazole K (i), 0.04 microM), CYP2C9 (sulconazole K (i), 0.01 microM), CYP2D6(咪康唑K (i), 0.70 microM; sulconazole K(i), 0.40 microM), CYP2E1 (tioconazole K(i), 0.4 microM), and CYP3A4 (clotrimazole K(i), 0.02 microM; miconazole K(i), 0.03 microM; tioconazole K(i), 0.02 microM). Therefore, this class of compounds is likely to result in significant drug-drug interactions in vivo.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
克霉唑	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
酮康唑	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 2 b6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 2 d6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
咪康唑	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Sulconazole	细胞色素P450 1 a2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Sulconazole	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tioconazole	细胞色素P450 2 c19	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tioconazole	细胞色素P450 2 e1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Tioconazole	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节