Abarelix和其他促性腺激素释放激素拮抗剂用于前列腺癌。

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柯比RS，菲茨帕特里克JM，克拉克N

Abarelix和其他促性腺激素释放激素拮抗剂用于前列腺癌。

中国机械工程学报。2009年12月;104(11):1580-4。doi: 10.1111 / j.1464 - 410 x.2009.08924.x。

PubMed ID

20053189 (PubMed视图

］

摘要

激素治疗是局部晚期和转移性前列腺癌的主要推荐治疗方法。促黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂，如布瑟雷林、戈瑟雷林、勒布雷林和雷公雷林，刺激垂体的促性腺激素释放激素(GnRH)受体，最终导致其去敏并随后降低LH和睾酮水平。然而，这种减少伴随着LH和睾酮水平的增加或“激增”，需要同时服用抗雄激素来对抗癌症活动短暂加速的潜在影响。两种纯GnRH拮抗剂已被开发出来，abarelix和degarelix，它们对GnRH受体没有任何激动剂作用，因此不会导致睾酮激增。Abarelix是首个被开发的GnRH拮抗剂，并于2004年被美国食品和药物管理局批准用于晚期或转移性激素依赖性前列腺癌的激素去势，当需要快速抑制雄激素时。abarelix和degarelix的临床数据表明，它们可以快速和持续地降低睾丸激素以达到去势水平，而不需要联合使用抗雄激素，并且在短期内并发症发生率非常低。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Buserelin	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Buserelin	lutropine -绒毛膜促性腺激素受体	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Degarelix	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
戈舍瑞林	促性腺激素释放激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
戈舍瑞林	lutropine -绒毛膜促性腺激素受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节

Pharmaco-metabolomics

药物	药物组	代谢物	改变	描述
Leuprolide	批准临床实验	睾酮	减少	Leuprolide减少的水平睾酮在血液中
曲普瑞林	批准审查批准	睾酮	减少	曲普瑞林减少的水平睾酮在血液中
Buserelin	批准临床实验	睾酮	减少	Buserelin减少的水平睾酮在血液中
Buserelin	批准临床实验	睾酮	增加	Buserelin增加的水平睾酮在血液中
戈舍瑞林	批准	睾酮	减少	戈舍瑞林减少的水平睾酮在血液中