Tezacitabine提高DNA-directed fluoropyrimidines的影响在人类结肠癌细胞和肿瘤异种移植。

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酒馆P, Rendahl K, Jekic-McMullen D,邵Y, Aardalen K, Salangsang F,柯南道尔L,硅藻土E, Hibner B

Tezacitabine提高DNA-directed fluoropyrimidines的影响在人类结肠癌细胞和肿瘤异种移植。

生物化学杂志。2007年1月1;但不心浮气躁;年龄(1):73。Epub 2006年9月16日。

PubMed ID

17046720 (在PubMed

]

文摘

Tezacitabine是一种核苷类似物,其特征是一个双重的作用机制。细胞内磷酸化后,tezacitabine二磷酸不可逆抑制核苷酸还原酶,而tezacitabine三磷酸可以被纳入DNA复制或修复期间,导致DNA链终止。在目前的研究中我们调查的影响结合tezacitabine和5 -氟尿嘧啶(研究者用)或5-fluoro-2脱氧尿苷(FUdR) HCT 116人类结肠癌细胞和异种移植。我们使用响应面分析(RSA)和单独使用分析来评估tezacitabine组合的影响,研究者用。Tezacitabine对抗当结合研究者用RSA的化验,不影响116年HCT clonogenicity细胞相比,细胞治疗研究者用孤独。然而,当与FUdR组合顺序,tezacitabine单独使用会导致细胞死亡的强化试验,添加在RSA化验,并增加细胞凋亡独自FUdR相比,表明细胞毒性fluoropyrimidines FUdR等有更多DNA-directed效果可以通过tezacitabine强。我们也报告,fluoropyrimidine口服卡培他滨,研究者用口服药物前体,结合116年HCT tezacitabine显示统计上显著的可加性异种移植模型。这种相互作用可能解释为发现tezacitabine提升胸苷磷酸化酶的活性(TP),所需的酶的激活卡培他滨在肿瘤药物前体。我们的研究结果提供的证据表明,tezacitabine提高DNA-directed fluoropyrimidines人类结肠癌细胞和可能的影响调节fluoropyrimidines的抗肿瘤活性。

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