蛋白质绑定和体外thiamylal对映体的代谢。

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Sueyasu M, Fujito K, Shuto H, Mizokoshi T, Kataoka Y, Oishi R

蛋白质绑定和体外thiamylal对映体的代谢。

Anesth。2000年9月,91 (3):736 - 40。

PubMed ID

10960410 (在PubMed

]

文摘

手性thiobarbiturate Thiamylal,是作为一种外消旋的产品进行销售。我们研究了血清蛋白绑定和微粒体代谢thiamylal对映体在体外。R(+)的释放分数-thiamylal大于S (-) -thiamylal。绑定数据的分析表明,这两种对映体与人血清白蛋白通过只有一个站点。dansylsarcosine位移研究与特定场地调查,但不是华法林,明显降低两个对映体的绑定。对映体的绑定也减少了辛酸酯和油酸的浓度。这些发现表明,这两种对映体白蛋白与高亲和力结合网站二世为S(-)对映体。R (+) -thiamylal比S(-)对映体的代谢速度由人类肝脏微粒体。一个实验isoform-selective抑制剂和细胞色素p - 450 (CYP)亚型表明CYP2C9最高为两对映体的代谢活动,该活动被CYP2E1和CYP3A4的7至10倍。CYP2C9显示明显快速的新陈代谢的R(+)对映体,这表明CYP2C9主要参与拆分thiamylal代谢。 IMPLICATIONS: Because clinically marketed thiamylal is a racemic compound, a pharmacokinetic study of each enantiomer may be beneficial. We found that the enantioselectivity of thiamylal existed in protein binding and metabolism. This may be caused by the differences in the affinities of enantiomers for albumin and cytochrome P-450 isoform.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
Thiamylal	细胞色素P450 2 c9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Thiamylal	细胞色素P450 3 a4	蛋白质	人类	没有	底物 诱导物	细节