口服曲前列尼和波生坦在健康成人志愿者体内缺乏药代动力学相互作用。

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郭志强，李志强，李志强，李志强

口服曲前列尼和波生坦在健康成人志愿者体内缺乏药代动力学相互作用。

临床药理学杂志，2010 7月;50(7):829-34。doi: 10.1177 / 0091270009351173。Epub 2010年2月4日。

PubMed ID

20133511 (PubMed视图

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摘要

Treprostinil二乙醇胺是一种口服前列环素类似物，目前正在评估用于肺动脉高压(PAH)的治疗。Treprostinil主要由细胞色素P450 (CYP) 2C8代谢，CYP2C9也有少量作用。预计口服treprostinil将与波生坦联合使用，波生坦已被批准用于治疗PAH，已知可诱导CYP2C9和3A4。本研究评估口服曲prostinil、波生坦及其活性代谢物Ro 48-5033在共给药过程中是否存在药物相互作用。24名参与者被随机分为3组，分别为口服曲前列尼1mg /日2次，波生坦125mg /日2次，口服曲前列尼1mg /日2次和波生坦125mg /日2次。Treprostinil的稳态AUC(0-12)和C(max)(组合/ Treprostinil)的几何平均比(GMRs)(90%置信区间[CIs])分别为0.92(0.83,1.03)和0.96(0.83,1.11)，而波生坦的几何平均比(组合/波生坦)分别为1.02(0.95,1.10)和1.04 (0.94,1.15)，Ro 48-5033的几何平均比(GMRs)分别为0.99(0.93,1.06)和1.03(0.94,1.13)。综上所述，由于GMR和90% CI在0.8 ~ 1.25的等效区间内，联合口服曲prostinil和波生坦均不产生药代动力学相互作用。

引用本文的药物库数据

药物酶

药物	酶	种类	生物	药理作用	行动
Treprostinil	细胞色素P450 2C9	蛋白质	人类	未知的	底物	细节