结构洞察O-GlcNAcase链脲霉素抑制的机制。

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他Y, Martinez-Fleites C, Bubb,釉TM,戴维斯GJ

结构洞察O-GlcNAcase链脲霉素抑制的机制。

Carbohydr研究》2009年3月31日,344(5):627 - 31所示。doi: 10.1016 / j.carres.2008.12.007。Epub 2008年12月13日。

PubMed ID

19217614 (在PubMed

]

文摘

尽管几十年的使用在糖尿病的研究中,细胞毒性的机制链脲霉素(STZ)对胰腺胰岛细胞仍必威国际app然是一个讨论的话题。尽管STZ毒性可能是其促进DNA烷基化能力的函数,它被建议通过O-GlcNAcase抑制STZ诱导胰腺β细胞死亡。在这个报告中,我们探索的绑定模式STZ结束人类O-GlcNAcase同族体,BtGH84叫多形拟。我们的结果表明,STZ结合在酶活性部位的完整形式,没有共价加合物的形成,研究BtGH84和人类O-GlcNAcase一致的解决方案,以及结构在相同器官perfringens梭状芽胞杆菌。BtGH84相当的活性部位变形对STZ绑定,因此催化机械结合腔开除了。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
链脲菌素	O-GlcNAcase BT_4395	蛋白质	叫多形拟杆菌(写明ATCC 29148株/ DSM 2079 /国家反恐怖主义中心的10582 / E50 /新品- 5482)	是的	拮抗剂	细节