膳食多酚鞣花酸是一种hOAT1的有效抑制剂。

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惠特利AC、甜DH、机器人瓦力T

膳食多酚鞣花酸是一种hOAT1的有效抑制剂。

药物金属底座Dispos。2005年8月,33 (8):1097 - 100。2005年5月3日Epub。

PubMed ID

15870380 (在PubMed

]

文摘

鞣花酸(EA)多酚在浆果,已被证明是预防食管和结肠癌的动物。在这里,我们研究了有机阴离子转运蛋白的能力(燕麦)和有机anion-transporting多肽(OATPs)运输EA。积累放射性标记的(14)C] EA, [(3) H] p-aminohippuric酸(PAH)、(14) C戊二酸,(3)H雌激素酮硫酸盐,赭曲霉毒素A [(3) H], [(3) H]牛磺胆酸+ / -抑制剂(s)测试在OAT, OATP-expressing卵母细胞。表达人类卵母细胞(h) OAT1,老鼠(r) OAT1和hOAT4累计6.5 - 7.1,和8.9倍更EA,分别比水力喷射卵母细胞。这种积累阻止了燕麦抑制剂bromosulfophthalein和丙磺舒原型。rOatp1、鼠标(m) Oat2 hOAT3, mOat5没有EA运输。原型燕麦基质多环芳烃的吸收hOAT1-expressing卵母细胞是剂量依赖性,强有力地抑制由EA IC(50)的207海里。总之,我们已经表明,OAT家庭成员hOAT1 rOat1, EA和hOAT4调解运输,hOAT1很高的亲和力。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
鞣花酸	溶质载体家庭22个成员11	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
鞣花酸	溶质载体家庭22个成员6	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
鞣花酸	溶质载体家庭22个成员6	集成电路50 (nM)	270年	N /一个	N /一个	细节