底物特异性和H + /氨基酸转运蛋白的功能描述鼠PAT2 (Slc36a2)。

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肯尼迪DJ, Gatfield公里,Winpenny JP, Ganapathy V, Thwaites DT

底物特异性和H + /氨基酸转运蛋白的功能描述鼠PAT2 (Slc36a2)。

Br J杂志。2005年1月,144 (1):28-41。

PubMed ID

15644866 (在PubMed

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功能特点和底物特异性鼠proton-coupled氨基酸转运蛋白2(鼠PAT2 (rPAT2))测定在非洲爪蟾蜍表达式后光滑的卵母细胞使用放射性标记吸收测量,竞争的实验和测量substrate-evoked当前使用二电极电压钳技术。调查的目的是确定潜在的结构要求和结构限制rPAT2基质。氨基和亚氨基的酸运输通过rPAT2 pH-dependent, Na(+)独立和电致。在细胞外的pH值5.5 (Na(+) -自由条件)脯氨酸是饱和吸收(172 +公里/ -41妈妈),证明rPAT2,相对于PAT1,高亲和性运输车。PAT2首选基质与小脂肪族侧链L-alpha-amino酸(如甲基丙氨酸)和4 -或5 2-azetidine-carboxylate等杂环氨基和亚氨基的酸,脯氨酸和环丝氨酸,D -和L-enantiomers运输。运输的主要限制是侧链的大小(乙基alpha-aminobutyric酸太大)和支柱长度,在分离的羧基和氨基组只有两个CH(2)组,在beta-alanine,足以减少运输。氨基甲基化是容忍(如肌氨酸),但增加甲基化,如甜菜碱,降低运输。自由羧基是首选O-methyl酯显示减少运输(alanine-O-methyl酯)或被排除在外。的结构特点决定了底物特异性rPAT2已确定。这个信息应该证明有价值的设计中选择性基质/抑制剂PAT1和PAT2。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
环丝氨酸	Proton-coupled氨基酸转运蛋白2	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节