运营商参与针对抑制细胞生长的胆汁acid-cisplatin衍生品cis-diammine-chloro-cholylglycinate-platinum (II)和cis-diammine-bisursodeoxycholate-platinum (II)对肝细胞。

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Briz O,塞拉诺马,Rebollo N, Hagenbuch B, Meier PJ, Koepsell H,马林JJ

运营商参与针对抑制细胞生长的胆汁acid-cisplatin衍生品cis-diammine-chloro-cholylglycinate-platinum (II)和cis-diammine-bisursodeoxycholate-platinum (II)对肝细胞。

摩尔杂志。2002年4月,61 (4):853 - 60。

PubMed ID

11901224 (在PubMed

]

文摘

分子基地针对胆汁acid-cisplatin衍生品Bamet-R2 [cis-diammine-chloro-cholylglycinate-platinum (II)]和Bamet-UD2 [cis-diammine-bisursodeoxycholate-platinum (II)]对肝细胞进行调查。运营商对胆汁酸(人类Na(+)牛磺胆酸盐协同转运多肽(NTCP)],有机阴离子有机阴离子运输多肽(OATP),和有机阳离子(有机阳离子转运体(10月)在非洲爪蟾蜍表示光滑的卵母细胞(XO)和中国仓鼠卵巢(CHO)细胞。药物吸收的无焰原子吸收测定铂。老鼠Oatp1——或者老鼠Ntcp-transfected CHO细胞能够占用Bamets,但不是顺铂,几倍更有效地比野生型细胞。这种吸收增强butyrate-induced两家航空公司的表情。吸收的Bamets Ntcp-transfected CHO细胞被细胞外钠刺激。Bamets的数量,而不是顺铂,被XO时增强表达OATP-A OATP-C, NTCP, OCT1,或OCT2 nonhepatic 10月同种型用于比较的目的。Bamet吸收的XO是由已知的基质抑制这些航空公司(glycocholate NTCP和OATP-C OATP-A乌本苷,和奎宁OCT1和OCT2)。药物吸收和底物浓度显示饱和动力学(K (m)在8-58 microM范围),以下订单的运输效率(V (max) / K (m)) Bamet-R2: OATP-C > OCT2 > OATP-A > NTCP > OCT1;和下面的订单的运输效率Bamet-UD2: OATP-C > OCT2 > OATP-A > OCT1 > NTCP。 Increasing the generation of cationic forms of Bamets by incubation in the absence of chloride increased drug uptake by OATP-A, OCT1, and OCT2 but reduced that achieved by NTCP and OATP-C. These results suggest a role for carriers of organic anions and cations in Bamet-R2 and Bamet-UD2 uptake, which may determine their ability to accumulate in liver tumor cells and/or be taken up and efficiently excreted by hepatocytes.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Bamet-UD2	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
cis-Diamminechlorocholylglycinateplatinum (2)	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节