鲁非那胺的代谢及其与丙戊酸酯相互作用的研究。
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Williams ET, Carlson JE, Lai WG, Wong YN, Yoshimura T, Critchley DJ, Narurkar M
鲁非那胺的代谢及其与丙戊酸酯相互作用的研究。
《药物代谢杂志》2011年12月;5(4):280-9。
- PubMed ID
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22022867 (PubMed视图］
- 摘要
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对鲁非那酰胺进行体外评价，以确定哪些酶负责鲁非那酰胺水解，以及其代谢产物之一(丙丙酰辅酶a)和/或鲁非那酰胺水解产物(CGP 47292)是否能抑制水解。Rufinamide水解主要由人羧酸酯酶(hCE) 1介导，达到500 muM时不饱和。据估计，三分之二的鲁非那酰胺水解发生在人微粒体中，三分之一发生在细胞质中。与hCE2相比，丙戊酸钠是hCE1的选择性抑制剂，抑制对微粒体中鲁非那酰胺水解的影响大于细胞质中。丙丙基辅酶a在微粒体和细胞质中引起类似的鲁非那酰胺水解抑制。CGP 47292对羧酸酯酶无显著抑制作用。丙戊酸酯在体外抑制鲁非那酰胺水解可以解释在体内观察到的两种抗癫痫药物之间的相互作用。
引用本文的药物库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Rufinamide 肝脏羧酸酯酶1 蛋白质 人类 未知的底物细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Rufinamide 丙戊酸 鲁非那胺与丙戊酸合用可提高血清浓度。
