Rufinamide变弱机械触诱发痛模型中鼠标和神经性疼痛的稳定电压门控钠离子通道灭活的状态。

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苏特先生,Kirschmann G, Laedermann CJ, Abriel H, Decosterd我

Rufinamide变弱机械触诱发痛模型中鼠标和神经性疼痛的稳定电压门控钠离子通道灭活的状态。

麻醉学。2013年1月,118 (1):160 - 72。doi: 10.1097 / ALN.0b013e318278cade。

PubMed ID

23221868 (在PubMed

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文摘

背景:电压门控钠通道失调对兴奋过度导致疼痛坚持很重要。钠通道阻滞剂目前用于治疗神经性疼痛不容忍。让新分子临床使用是费力。我们在这里提出抗痉挛的药物已经上市,rufinamide。方法:我们的行为效果相比rufinamide阿米替林使用没有神经损伤神经性疼痛模型小鼠。我们比较了rufinamide对钠电流的影响利用膜片钳在体外细胞表达电压门控钠离子通道Nav1.7同种型和分离背根神经节神经元阿米替林、美西律。结果:在天真的老鼠,阿米替林(20毫克/公斤)退出阈值增加从1.3(0.6 - -1.9)机械刺激(中位数(95%置信区间))2.3克(2.2 - -2.5)和延迟撤军的热刺激从13.1(10.4 - -15.5),30.0(21.8 - -31.9),而rufinamide没有效果。Rufinamide和阿米替林缓解创伤性机械触诱发痛4 h(最大效应:0.10 + / - 0.03 g(意思是+ / - SD)为Rufinamide 1.99 + / - 0.26克和0.25 + / - 0.22 g为阿米替林1.92 + / - 0.85克)。所有药物降低了峰值电流和稳定电压门控钠离子通道的灭活状态Nav1.7,与类似的效果在背根神经节神经元。结论:在剂量缓解神经性疼痛,阿米替林显示改变的行为反应可能与基底疼痛敏感性的改变或镇静的效果。 Side-effects and drug tolerance/compliance are major problems with drugs such as amitriptyline. Rufinamide seems to have a better tolerability profile and could be a new alternative to explore for the treatment of neuropathic pain.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Rufinamide	钠离子通道蛋白类型9α亚基	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节