机械和功能分化tapentadol和曲马多。

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Raffa RB, Buschmann H, Christoph T, Eichenbaum G, Englberger W,弗洛雷斯厘米,Hertrampf T, B Kogel Schiene K,斯特拉斯堡W, Terlinden R, Tzschentke TM

机械和功能分化tapentadol和曲马多。

当今Pharmacother专家。2012年7月,13 (10):1437 - 49。doi: 10.1517 / 14656566.2012.696097。Epub 2012年6月15日。

PubMed ID

22698264 (在PubMed

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文摘

简介:许多阿片类止痛药的共同结构元素;然而,结构的细微差异可能导致主要药理作用的差异,药代动力学资料,临床疗效和耐受性。领域涵盖:本文比较和对比了化学、药效学、药物动力学,和中枢神经系统的机能活动tapentadol和曲马多,负责各自的临床实用程序。专家意见:tapentadol的不同性质和曲马多生成不同的中枢神经系统功能活动,使每种药物不同的原型类阿片样物质/非阿片类止痛药。曲马多的镇痛来自相对较弱的micro-opioid受体(铁道部)激动加去甲肾上腺素和5 -羟色胺再摄取抑制,集体提供母公司的对映体药物和代谢物,是铁道部受体激动剂,但中枢神经系统普及率较低。Tapentadol铁道部兴奋剂的活动就是成倍的增加大于曲马多,与著名的去甲肾上腺素再摄取抑制和5 -羟色胺影响最小。因此,曲马多是适合于疼痛强阿片类药物的成分不是震慑它滥用潜力的效益低;而tapentadol第二表控制物质,非常适合疼痛需要强阿片类组件和它的好处更大的胃肠耐受性相比古典强阿片类药物。这两种药物提供独特的和互补的临床选择。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tapentadol	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节