萘普生的临床药代动力学。
文章的细节
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引用
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戴维斯NM,安德森KE
萘普生的临床药代动力学。
临床药物通讯。1997年4月32(4):268-93。doi: 10.2165 / 00003088-199732040-00002。
- PubMed ID
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9113437 (查看PubMed]
- 摘要
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萘普生是一种立体化学纯非甾体抗炎药,属于2-芳基丙酸类。萘普生口服时吸收迅速而完全。萘普生以浓度依赖的方式与血浆白蛋白广泛结合。萘普生的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)与口服剂量线性成正比,总剂量为500 mg。当剂量大于500 mg时,药物的游离组分增加,导致总萘普生的肾脏清除率增加,而游离组分的肾脏清除率保持不变。滑膜液是非甾体类抗炎药的建议作用部位,在滑膜液中可获得药物的大量浓度。血浆总浓度与游离浓度、滑膜液游离浓度与治疗效果之间的关系已经建立起来。萘普生在生物转化为葡萄糖缀合物和硫酸盐代谢物后随尿液排出,只有少量的萘普生被原液排出。6- o -去甲基萘普生代谢物结合物的排泄可能与肾功能有关,因为在终末期肾脏疾病中积累,但似乎不受年龄的影响。肝脏疾病和类风湿性关节炎也可显著改变萘普生的配置动力学。 Although naproxen is excreted into breast milk the amount of drug transferred comprises only a small fraction of the maternal exposure. Significant drug interactions have been demonstrated for probenecid, lithium and methotrexate.