胺碘酮和dronedarone对压敏电阻器钠电流的影响在人类心肌细胞。

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Lalevee N, Nargeot J, Barrere-Lemaire年代,Gautier P,理查德·S

胺碘酮和dronedarone对压敏电阻器钠电流的影响在人类心肌细胞。

J Cardiovasc Electrophysiol。2003年8月,14日(8):885 - 90。

PubMed ID

12890054 (在PubMed

]

文摘

Dronedarone对心脏钠电流的影响。简介:胺碘酮(AM)是一种非常有效的抗心律失常的代理用于心房和心室心律失常的管理。其noniodinated模拟dronedarone (SR)可能会比我更少的副作用。在这项研究中,我们比较了我和老对钠电流的影响我在人类心房细胞(Na)。方法和结果:在研究了用全细胞膜片箝技术。我和SR诱导剂量依赖性抑制我(Na)记录在-40 mV控股-100 mV的潜力。抑制我(Na) 41% + / - 11%在3 microM (n = 4),和80% + / - 7%在30 microM (n = 5)。SR产生更强的块,显著抑制在仅0.3 microM (23% + / - 10%, n = 4)和完全(97% + / - 4%,n = 4) microM三点。我和老只有温和的我(Na)对压敏特性的影响(激活电流电压关系,可用性)并没有影响当前衰变动力学。结论:两个老和抑制我(Na)在单个人类心房细胞显著,表明这两种药物有类抗心律失常的属性。 The acute effects of SR are more potent than those of AM. The study supports the idea that the iodinated form of the molecule has no part in the acute effect of AM on Na+ channels.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Dronedarone	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节