活动XL184 (Cabozantinib),口服酪氨酸激酶抑制剂,在甲状腺髓样癌患者。

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Kurzrock R,谢尔曼SI,球DW, Forastiere AA,科恩RB,用R,费斯DG,科恩EE, Janisch L, Nauling F,香港DS, Ng CS, L, Gagel射频,Frye J,穆勒T, Ratain MJ, Salgia R

活动XL184 (Cabozantinib),口服酪氨酸激酶抑制剂,在甲状腺髓样癌患者。

肿瘤防治杂志。2011年7月1;29 (19):2660 - 6。doi: 10.1200 / JCO.2010.32.4145。2011年5月23日Epub。

PubMed ID

21606412 (在PubMed

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文摘

目的:XL184 (cabozantinib)是一种强有力的抑制剂,血管内皮生长因子受体2 (VEGFR2),并且仓促,强劲的反血管增生,抗肿瘤和anti-invasive效果在临床前模型。早期的观察临床效益cabozantinib第一阶段的研究,其中包括患者甲状腺髓样癌(MTC),导致MTC-enriched队列的扩张,这是本文的重点。患者和方法:一个阶段我剂量口服cabozantinib学习是在晚期实体肿瘤患者进行的。主要终点包括评估的安全,药物动力学,最大耐受剂量(MTD)的决心。额外的终点包括RECIST(在实体肿瘤反应评估标准)反应,药效学,RET突变状态和生物标志物分析。结果:八十五名患者,其中包括37名申请者。MTD是每天175毫克。Dose-limiting毒性是三年级掌跖erythrodysesthesia (PPE)、粘膜炎、AST、ALT和脂肪酶海拔2级粘膜炎,导致中断和减少剂量。十35(29%)矿渣MTC患者的疾病有一个确认部分反应。总的来说,18例经验丰富的肿瘤收缩30%或更多,其中包括17(49%)35矿渣MTC患者可衡量的疾病。 Additionally, 15 (41%) of 37 patients with MTC had stable disease (SD) for at least 6 months, resulting in SD for 6 months or longer or confirmed partial response in 68% of patients with MTC. CONCLUSION: Cabozantinib has an acceptable safety profile and is active in MTC. Cabozantinib may provide clinical benefit by simultaneously targeting multiple pathways of importance in MTC, including MET, VEGFR2, and RET. A global phase III pivotal study in MTC is ongoing (ClinicalTrials.gov number NCT00215605).

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Cabozantinib	肝细胞生长因子受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Cabozantinib	原癌基因Ret酪氨酸受体激酶受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Cabozantinib	血管内皮生长因子受体2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节