Teriflunomide dihydroorotate脱氢酶的抑制剂,口服治疗多发性硬化症的潜力。

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帕尔默是

Teriflunomide dihydroorotate脱氢酶的抑制剂,口服治疗多发性硬化症的潜力。

当今Investig药物。2010;11月11(11):1313 - 23所示。

PubMed ID

21157651 (在PubMed

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文摘

Teriflunomide,开发潜在的口腔治疗多发性硬化症(MS)的赛诺菲-安万特(sanofi - aventis)是类风湿性关节炎药物的活性代谢物leflunomide。teriflunomide和leflunomide dihydroorotate的线粒体酶脱氢酶的抑制剂,这是极度参与嘧啶合成。激活t细胞的产生很大程度上取决于新创嘧啶合成,因此嘧啶损耗被认为导致免疫细胞增殖的抑制作用。治疗效果的teriflunomide已经证明体内实验性自身免疫性脑脊髓炎的女士使用暗刺鼠模型。第二阶段,随机、双盲、安慰剂对照临床试验的患者复发缓和,女士治疗teriflunomide活动大脑病变的数量减少,初步证据显示放缓发展的障碍。最近报道的数据第三阶段TEMSO临床试验支持这些初步结果。与目前的疗法相比,teriflunomide口服的优势。因此,如果好功效证明,teriflunomide也许在将来会有一个角色要扮演治疗MS。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Teriflunomide	Dihydroorotate脱氢酶(醌),线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节