新beta-lactam-beta-lactamase组合抑制剂在临床的发展。

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什莱斯DM

新beta-lactam-beta-lactamase组合抑制剂在临床的发展。

安N Y科学。2013年1月;1277:105-14。doi: 10.1111 / nyas.12010。

PubMed ID

23346860 (在PubMed

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文摘

Tazobactam是最近beta-lactamase抑制剂在1993年被批准。自批准piperacillin-tazobactam beta-lactamase-mediated抵抗革兰氏阴性杆菌之间的复杂性大为增加。20多年以来第一个这样的组合,amoxicillin-clavulanic酸,批准,一些新的beta-lactam-beta-lactamase抑制剂组合已经到了晚期(二期及以后)的临床试验。这些包括ceftolozane-tazobactam(2:1,比率beta-lactam beta-lactamase抑制剂在括号),ceftazidime-avibactam (4:1), ceftaroline-avibactam(1:1),和imipenem - cilastatin mk - 7655(2:2:1和4:4:1)。Avibactam和mk - 7655 diazabicyclooctane (DABCO)抑制剂,因此不是beta-lactams本身;它们包括类"和C类酶在光谱的活动。Ceftolozane是antipseudomonal头孢菌素,tazobactam用来保护它免受扩展频谱beta-lactamases它是不稳定的。在临床前开发更多的新型组合。本文重点是生物化学、抗菌活性、药效学和临床发展的新型组合。

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药物

Ceftolozane