眼科timolol:血浆浓度和系统性心肺的效果。

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Nieminen T, Lehtimaki T, Maenpaa J, Ropo, Uusitalo H, Kahonen M

眼科timolol:血浆浓度和系统性心肺的效果。

Scand中国实验室投资。2007;67 (2):237 - 45。doi: 10.1080 / 00365510601034736。

PubMed ID

17366003 (在PubMed

]

文摘

Timolol马来酸盐是一种大众化的beta-adrenoceptor拮抗剂目前主要作为眼部制备用于治疗青光眼和眼高血压。尽管局部管理、眼科timolol引发系统性的肾上腺素能阻塞测试因为眼睛的吸收进入体循环。凝胶配方的眼科timolol开发减少系统性吸收和不良反应相比,传统的溶液配方。Timolol由多态细胞色素P450 2 d6代谢酶(CYP2D6)。心率(HR)的变化最显著的影响系统的一部分眼科timolol吸收,0.5%水配方呈现较大的影响超过0.1%水凝胶配方,特别是在运动。等离子体水平的眼科timolol与人力资源的变化。0.5%的水和0.1%的水凝胶配方timolol均未产生显著影响收缩压(SAP)和舒张压(DAP)动脉压力,可能是因为全身血管阻力增加补偿由于人力资源的衰减。眼科timolol并不产生显著影响肺参数最大呼气流量(PEF)和用力呼气量在1 s (FEV1) non-asthmatic病人。CYP2D6活动显然是与药代动力学相关参数,特别是当使用0.5%的水溶液timolol:血浆浓度峰值,消除半衰期和曲线下的面积是最高的CYP2D6可怜的代谢。最后,因为有一个timolol的血浆水平之间的相关性和几个血液动力学的影响,尤其是人力资源的提升该项强直性CYP2D6——可怜的代谢可能更容易在(水)治疗眼科timolol心动过缓。

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药物

Timolol