非甾体类抗炎药治疗冠状动脉细胞的基因表达谱显示脱靶效应。

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Palayoor ST, J-Aryankalayil M, Makinde AY, Cerna D, Falduto MT, Magnuson SR, Coleman CN

非甾体类抗炎药治疗冠状动脉细胞的基因表达谱显示脱靶效应。

心血管药理学杂志，2012 6;59(6):487-99。doi: 10.1097 / FJC.0b013e31824ba6b5。

PubMed ID

22668799 (PubMed视图

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摘要

非甾体抗炎药(NSAIDs)由于长期使用这些药物对胃肠道、肾脏和心血管的毒性而受到严格审查。本研究旨在确定非甾体抗炎药与细胞毒性相关的分子靶点，以期在临床中优化药物疗效。冠状动脉平滑肌细胞和内皮细胞分别用低浓度(临床可达到)和高浓度(通常用于临床前研究)塞来昔布、NS398和布洛芬治疗24小时。通过微阵列分析评估nsaid诱导的基因表达变化，并通过实时逆转录聚合酶链反应和western blotting验证。通过匠心通路分析评估差异表达基因的功能意义。高浓度时，非甾体抗炎药改变了调节细胞增殖和细胞死亡的基因表达。非甾体抗炎药还改变了与心血管功能相关的基因，包括炎症、血栓形成、纤溶、冠状动脉疾病和高血压。基因表达受布洛芬、塞来昔布和NS398影响最大。这项研究揭示了非甾体抗炎药改变了一系列与心血管事件相关的基因的表达，并强调了在临床前研究中指纹识别药物的潜力，以评估潜在的药物毒性，并在临床环境中优化药物疗效。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Dexibuprofen	凋亡调节因子Bcl-2	蛋白质	人类	未知的	消极的调制器	细节
Dexibuprofen	血小板糖蛋白Ib α链	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
Dexibuprofen	Thrombomodulin	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
布洛芬	凋亡调节因子Bcl-2	蛋白质	人类	未知的	调制器	细节
布洛芬	血小板糖蛋白Ib α链	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节
布洛芬	Thrombomodulin	蛋白质	人类	未知的	诱导物	细节