氯苯甲嗪的代谢和药物动力学:配方对其吸收。
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王Z,李B,皮尔斯D,钱,王Y,张问,周女士
氯苯甲嗪的代谢和药物动力学:配方对其吸收。
中国新药杂志。2012年9月,52 (9):1343 - 9。doi: 10.1177 / 0091270011414575。Epub 2011年9月8日。
- PubMed ID
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21903894 (在PubMed]
- 文摘
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氯苯甲嗪、抗组胺剂已被广泛用于预防晕动病的治疗和管理。然而,氯苯甲嗪作用的发病约1小时运动治疗疾病和眩晕。氯苯甲嗪的新悬浮剂(MOS)开发意图实现快速的效果。调查新MOS配方的药物代谢动力学和销售氯苯甲嗪口服片剂(年检),1期药代动力学研究进行了20名健康志愿者。此外,一个使用人类肝微粒体体外代谢研究和重组CYP酶也表现来确定人体的代谢途径。金属氧化物半导体的血浆浓度更迅速地出现在比较贴切的。几何平均比率(90%置信区间)的AUC(0-24)和AUC (0-infinity)表示2配方之间的生物利用度的差异不显著。CYP2D6酶被发现的主导氯苯甲嗪的代谢及其基因多态性可能导致大型个人间的变化。针对类似的生物利用度和更短的等离子氯苯甲嗪浓度的峰值时间从MOS配方,这个新配方将产生更快的行动开始时用于晕车的管理。
