AP24534,慢性粒细胞白血病pan-BCR-ABL抑制剂,强有力地抑制T315I突变和克服mutation-based阻力。

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AP24534,慢性粒细胞白血病pan-BCR-ABL抑制剂,强有力地抑制T315I突变和克服mutation-based阻力。

癌细胞。2009年11月6日,16 (5):401 - 12。doi: 10.1016 / j.ccr.2009.09.028。

PubMed ID

19878872 (在PubMed

]

文摘

抑制bcr - abl的伊马替尼引发持久的反应在许多慢性髓系白血病(CML)患者,但阻力归因于激酶结构域突变可导致复发和一个开关与nilotinib或达沙替尼二线治疗。尽管三个批准的治疗选项,cross-resistant bcr - abl (T315I)突变和复合突变体选择顺序抑制剂治疗仍然是主要的临床挑战。AP24534我们报告的设计和临床前评价,一个强有力的,可用口服多目标对T315I和其他bcr - abl激酶抑制剂活性突变体。AP24534抑制细胞和生化指标检测bcr - abl突变体,抑制bcr - abl (T315I)简况小鼠肿瘤的生长,并在细胞诱变屏幕完全废除阻力。我们的工作支持临床评价AP24534作为治疗CML pan-BCR-ABL抑制剂。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Ponatinib	血小板源生长因子受体α	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ponatinib	原癌基因酪氨酸受体激酶Src	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ponatinib	酪氨酸受体激酶林恩	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
Ponatinib	血管内皮生长因子受体2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节