舒马曲坦在实验室动物和人类的性格。
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Dixon厘米,Saynor哒,安德鲁PD,牛津J,布拉德伯里,Tarbit MH
舒马曲坦在实验室动物和人类的性格。
药物金属底座Dispos。1993; 9月- 10月21 (5):761 - 9。
- PubMed ID
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7902233 (在PubMed]
- 文摘
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舒马曲坦5 ht1-like受体激动剂是一种新的事实证明,这是一种新颖而有效的治疗偏头痛。性格的14 c-radiolabeled药物在实验室动物和人类后口服或注射用。口服吸收三种基本完成在狗和兔子,但只有大约50%的老鼠。在人类中,至少57%的口服吸收剂量。生物利用度是物种依赖(14,23岁,37岁,和58%的人类,兔子,老鼠,和狗)反映不同程度的初步的新陈代谢。这些数据关联与肝提取比例,最高的兔子和人类和狗最低。肾清除率是重要的在所有物种和超过大鼠的肾小球滤过率,兔子,狗和人类,但不是。复合是弱碱显示广泛的组织分布,包括通道穿过胎盘屏障和牛奶,但是CNS普及率较低。舒马曲坦低在所有物种的蛋白结合。舒马曲坦的消除半衰期大约1小时在老鼠和兔子,狗和人类大约2小时。 In all species the majority of the absorbed dose is renally excreted, predominantly as the indole acetic acid metabolite and unchanged drug. Interesting species differences are evident in the metabolism of sumatriptan. Thus, in humans, the indole acetic acid metabolite is excreted partly as a glucuronide, whereas in animals conjugation of this metabolite is not apparent. In addition, demethylation of the sulfonamide side chain of the drug is evident in rodent and lagomorph species only.
