olopatadine的影响,一种新的抗过敏药剂,对人类肝微粒体细胞色素P450的活动。
文章的细节
-
引用
复制到剪贴板 -
Kajita J, K Inano,保险丝E, Kuwabara T,小林H
olopatadine的影响,一种新的抗过敏药剂,对人类肝微粒体细胞色素P450的活动。
药物金属底座Dispos。2002; 12月30 (12):1504 - 11。doi: 10.1124 / dmd.30.12.1504。
- PubMed ID
-
12433826 (在PubMed]
- 文摘
-
Olopatadine,一个新的H组胺(1)receptor-selective拮抗剂,是一种含有一个三环类药物alkylamino一半。一些化合物含有类似alkylamino组形成一个细胞色素p450 (p450)铁(II) -nitrosoalkane代谢物复杂(复杂代谢中间物(MIC)),造成quasi-irreversible p450的抑制。有担心olopatadine也可能形成中等收入国家,因此,目前的调查进行探索这种可能性。我们确定了酶催化olopatadine新陈代谢和调查人类p450 olopatadine活动的影响。孵化与人类肝微粒体中存在NADPH-generating系统,olopatadine代谢两种代谢物,M1 (N-monodemethylolopatadine)和M3 (olopatadine N-oxide)利率pmol /分钟/ 0.330和2.50毫克蛋白,分别。Troleandomycin和酮康唑,这都是CYP3A的选择性抑制剂,显著降低M1形成特定的其他p450酶同功酶抑制剂却不减少M1的形成。孵化的olopatadine cDNA-expressed人类p450酶同功酶证实M1形成几乎完全由CYP3A4催化。M3的形成增强了辛胺和被硫脲抑制。高特定活动的M3地层表现出了cDNA-expressed flavin-containing单氧酶(FMO) 1和FMO3。Olopatadine没有抑制p450活动时同时孵化p450酶同功酶与底物不同。 Also, p450 activities in human liver microsomes were unaffected by pretreatment with olopatadine or M1. Furthermore, spectral analysis revealed that neither olopatadine nor M1 formed an MIC. Therefore, it is unlikely that olopatadine will cause drug-drug interactions involving p450 isozymes.
DrugBank数据引用了这篇文章
- 药物酶
-
药物 酶 类 生物 药理作用 行动 Olopatadine 细胞色素P450 3 a4 蛋白质 人类 没有底物细节 - 药物反应
-
反应 细节 细节
