22限制了大脑的渗透olopatadine盐酸,H1-receptor拮抗剂。

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Mimura N,经营着Y, Kuwabara T,久保N,保险丝E

22限制了大脑的渗透olopatadine盐酸,H1-receptor拮抗剂。

药物金属底座Pharmacokinet。2008; 23(2): 106 - 14所示。

PubMed ID

18445990 (在PubMed

]

文摘

Olopatadine,新一代的抗组胺剂,广泛用于治疗过敏性疾病。低水平的组胺H1受体入住率在olopatadine人类大脑中,有关其最小的镇静,表明低渗透进入大脑。本研究评估22 (P-gp)对大脑的影响渗透和olopatadine的血浆浓度。吸收的人类P-gp olopatadine转染LLC-PK1细胞(LLC-GA5-COL150)低于LLC-PK1。olopatadine的吸收LLC-GA5-COL150在同一水平,增加LLC-PK1的环孢霉素A, P-gp抑制剂。后静脉注射或口服olopatadine野生型(WT)和mdr1a / 1 b基因敲除小鼠(KO)剂量的1毫克/公斤,KO小鼠的大脑浓度高于WT老鼠。另一方面,olopatadine后的血浆浓度给药途径WT与KO小鼠之间没有不同。这些结果表明olopatadine P-gp衬底,而且P-gp限制了大脑渗透但不影响olopatadine的血浆浓度。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Olopatadine	22 - 1	蛋白质	人类	没有	底物	细节