enhanced-affinity新陈代谢和处置fluticasone糠酸盐,糖皮质激素,在人类身上。

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休斯SC, Shardlow PC,霍利斯陆地,斯科特•RJ Motivaras DS,艾伦,Rousell VM

enhanced-affinity新陈代谢和处置fluticasone糠酸盐,糖皮质激素,在人类身上。

药物金属底座Dispos。2008年11月,36 (11):2337 - 44。doi: 10.1124 / dmd.108.022137。Epub 2008年8月11日。

PubMed ID

18694910 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是调查的新陈代谢和性格fluticasone糠酸盐,糖皮质激素受体激动剂enhanced-affinity,人类。有两篇文章,开放设计研究中,五个健康男性受试者收到订购单剂量的2毫克的[(14)C] fluticasone糠酸盐,4周后静脉输液剂0.25毫克的[(14)C] fluticasone糠酸盐(如30分钟注入)。口服吸收迅速,估计约30%,尽管口服生物利用度显著降低为1.6%,受到广泛的初步的新陈代谢。等离子体间隙为58.3 l / h, 642升的体积分布和终端消除半衰期为15.3 h。等离子体的主要循环组件识别提取静脉输液和订购单剂量不变母体化合物后,与17 beta-carboxylic酸(GW694301X;M10)也显著的汇票后管理。意味着复苏的放射性物质大约是92年和216年102%和168 h后静脉输液和范围管理,分别,大多数(至少90%)粪便中恢复。Fluticasone糠酸盐被广泛代谢,只有微量的不变母体化合物中观察到粪便后给药途径。主要途径是切除S-fluoromethyl carbothioate集团屈服GW694301X (M10)。其他途径包括氧化脱氟作用产生的羟基C6的位置。没有证据表明糠酸盐组的代谢损失从fluticasone糠酸盐或其代谢物。 Evidence presented suggests that enterocytes have a role in the metabolism of unabsorbed fluticasone furoate.

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Fluticasone	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
Fluticasone糠酸盐	22 - 1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节