免疫调节药物cc - 4047程控和stimulus-selective转录抑制环氧酶2。

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弗格森GD, Jensen-Pergakes K, Wilkey C,雅U, Verhelle D,理查德·N·德·帕LM,畜栏LG、谢W,莫里斯CL,布雷迪H,陈K

免疫调节药物cc - 4047程控和stimulus-selective转录抑制环氧酶2。

中国Immunol。2007年3月,27 (2):210 - 20。Epub 2007年2月17日。

PubMed ID

17308870 (在PubMed

]

文摘

COX2 (G / H的前列腺素合成酶,PTGS2)是一个有效的目标领域的肿瘤和炎症。尽管他们显著的毒性资料,非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)已成为许多COX2-mediated炎症的治疗护理标准条件。在这个报告中,我们显示一个醯亚氨((R))免疫调节药物,cc - 4047,可以减少COX2和前列腺素(PG)的生产在人类LPS-stimulated单核细胞。抑制COX2的cc - 4047发生在基因转录水平,通过减少LPS-stimulated COX2基因转录活动。因为它是一个转录而不是COX2的酶抑制剂,cc - 4047抑制PG生产不容易受到竞争外生arachadonic酸(AA)。独特的作用机制允许cc - 4047和一块COX2-selective非甾体抗炎药工作分析PG从单核细胞分泌。然而,cc - 4047不阻止COX2感应或环前列腺素分泌IL-1beta刺激人脐静脉内皮细胞(HUVEC)细胞,也不抑制COX1单核细胞或HUVEC细胞。cc - 4047还能抑制单核细胞来自患者COX2和PG生产镰状细胞病(SCD)。综上所述,本手稿中的数据表明cc - 4047将提供重要的抗炎病人受益,提高非甾体抗炎药治疗SCD的安全或其他炎症条件。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pomalidomide	前列腺素合成酶2 G / H	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节