普瑞巴林对谷氨酸转运体的活性的影响类型3。

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Ryu JH,李PB, Kim JH SH,金正日CS

普瑞巴林对谷氨酸转运体的活性的影响类型3。

Br J Anaesth。2012年8月,109 (2):234 - 9。doi: 10.1093 / bja / aes120。Epub 2012年4月16日。

PubMed ID

22511482 (在PubMed

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背景:普瑞巴林(S) 3-aminomethyl-5-methyl己酸,是alpha2delta亚基的配体(电压门控钙通道的一个组成部分),并有镇痛和抗惊厥的属性。谷氨酸摄取谷氨酸转运蛋白的这些属性的可能机制。我们调查的影响与活动的神经元谷氨酸转运体3型(EAAT3)。方法:EAAT3表示在非洲爪蟾蜍光滑的卵母细胞。二电极电压钳位是用来记录膜电流之前,期间和之后应用l-glutamate妈妈(30)普瑞巴林的存在与否。电流也以卵母细胞蛋白激酶C (PKC)预处理催化剂(phorbol-12-myristate-13-acetate PMA), PKC抑制剂(白屈菜赤碱或staurosporine),或phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)抑制剂渥曼青霉素。结果:暴露的卵母细胞注射EAAT3 mRNA系列浓度的普瑞巴林(0.06 -60妈妈)显著增加他们的反应到30妈妈l-glutamate。动力学研究表明,普瑞巴林显著增加V (max)不改变K (m)。治疗PMA的卵母细胞,普瑞巴林或者普瑞巴林+ PMA显著增加输送电流和控制,但PMA +普瑞巴林治疗不增加反应进一步对PMA或与孤独。此外,预处理的卵母细胞和两个PKC抑制剂(白屈菜赤碱或staurosporine),或抑制剂渥曼青霉素,显著降低基底和pregabalin-enhanced EAAT3活动。 CONCLUSIONS: Pregabalin increased EAAT3 activity and PKC and PI3K were involved. This may explain the analgesic effect of pregabalin in neuropathic pain.

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