胍基丁胺选择性阻碍了n -甲基- d的子类在鼠海马神经元谷氨酸受体通道。

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杨XC, Reis DJ

胍基丁胺选择性阻碍了n -甲基- d的子类在鼠海马神经元谷氨酸受体通道。

J Exp其他杂志》1999年2月,288 (2):544 - 9。

PubMed ID

9918557 (在PubMed

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我们研究了大鼠海马神经元是否4 - (aminobutyl)胍(胍基丁胺),形成由精氨酸脱羧酶脱羧精氨酸代谢尿素和腐胺,可以调节的功能n -甲基- d NMDA受体通道。在培养的海马神经元研究了全细胞膜片箝,extracellular-applied胍基丁胺产生一个电压,浓度块NMDA但不是alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic酸也不kainate电流。对物体的电压依赖性的分析表明,胍丁胺结合在一个站点位于NMDA通道孔隙离解常数952 microM 0.62 0 mV和电动的距离。我们还测试了几个胍基丁胺类似物的影响。4-butyldiguanidine Arcaine(1)也产生了类似的压敏电阻器NMDA当前的块,而腐胺(1,4-butyldiamine)影响很小,这表明胍组胍基丁胺阻断NMDA通道时活动的一部分。此外,精胺(一种内源性聚胺)强NMDA当前即使在拦截器胍基丁胺的存在或arcaine,这表明guanidine-containing胍基丁胺化合物和arcaine与NMDA通道绑定网站不同于精胺。我们的研究结果表明,在海马神经元胍基丁胺选择性地调节NMDA谷氨酸受体的子类渠道由胍组和之间的交互通道孔隙。胍基丁胺的结果支持其他数据可能函数作为一个大脑内源性神经递质或神经调质。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
胍基丁胺	谷氨酸受体ionotropic, NMDA 1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节