SLCO1B1多态性对repaglinide在中国健康志愿者的药代学和药效学。

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李他J,邱Z, N,于Y, Y,汉族D, T,赵D,太阳W,方F,郑J,风扇H,陈X

SLCO1B1多态性对repaglinide在中国健康志愿者的药代学和药效学。

欧元中国新药杂志。2011年7月,67 (7):701 - 7。doi: 10.1007 / s00228 - 011 - 0994 - 7。Epub 2011年2月17日。

PubMed ID

21327909 (在PubMed

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文摘

用途:Repaglinide常用治疗2型糖尿病患者降低餐后高血糖。本研究的目的是研究SLCO1B1多态性的影响在r必威国际appepaglinide在中国健康志愿者的药代学和药效学。方法:总共有22名健康的年轻男性参与者招募从pharmacogenetically SLCO1B1参与者基因分型特点,CYP3A4, CYP2C8 snp聚合酶链reaction-restriction片段长度多态性(PCR-RFLP)。志愿者CYP2C8 * 3和CYP3A4 * 4等位基因被排除在临床研究。然后选择志愿者参加了临床药代动力学研究中,接受repaglinide 2毫克。结果:健康的参与者SLCO1B1 * 1 / * 1 b或* 1 / * 1 a基因型和SLCO1B1 * 15 / * 1 * 5 / * 1 AUC (0-infinity)基因型明显高于参与者SLCO1B1 * 1 / * 1 b基因型,前者显示增加了后者的42.09%和39.81,分别为(P = 0.028, 0.032)。清除在前两个基因型组明显减弱(分别为27.39和28.55%),而与个人SLCO1B1 * 1 / * 1 b基因型(P = 0.015, 0.019)。中观察到的血液中降糖效果没有显著差异三个基因型组。结论:SLCO1B1 * 1 / * 1 b基因型与减少相关药代动力学接触后单剂量口服2毫克repaglinide,包括减少AUC (0-infinity)和增加repaglinide的间隙。此外,这种多态性的SLCO1B1 repaglinide的药物动力学有显著的影响,但没有对其药效学的影响。

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药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Repaglinide	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节