唑类抗真菌药物、中枢神经系统活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用。
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Tassaneeyakul W, Birkett DJ, Miners JO
唑类抗真菌药物、中枢神经系统活性药物和非甾体抗炎药对人肝细胞色素P4502E1的抑制作用。
Xenobiotica。1998年3月28日(3):293 - 301。doi: 10.1080 / 004982598239579。
- PubMed ID
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9574817 (在PubMed］
- 摘要
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1.研究了一些抗真菌唑、中枢神经系统活性药物(抗惊厥药、抗抑郁药、抗精神病药和苯二氮卓催眠镇静焦虑药)和非甾体抗炎药(NSAIDs)抑制人类肝脏微粒体4-硝基苯酚(4NP)羟基化作用(CYP2E1活性的标记物)的能力。2.咪唑类化合物bifonazole、clotrimazole、econazole和miconazole是4NP羟基化的非竞争性或非竞争性抑制剂，Ki值在4 ~ 25 microM之间。氟唑、伊曲康唑和酮康唑的抑制作用较小或可忽略。3.在筛选的中枢神经系统活性药物中，只有三环类抗抑郁药、吩噻嗪类抗精神病药和两种苯二氮卓类药物(氟西泮和美地西泮)出现显著抑制。对三环类抗抑郁药、吩噻嗪类、氟拉西泮和美地西泮也观察到类似的非竞争性抑制，其Ki值在175到1000微米之间。4.双氯芬酸和氟灭酸是唯一发现的非甾体抗炎药，抑制4NP羟基化显著; kinetic analysis was suggestive of activation-inhibition phenomena. 5. These data indicate that, although not substrates for CYP2E1, some clinically used drugs have the capacity to inhibit this enzyme and hence have the potential to modulate the toxicity of non-drug xenobiotics metabolized by CYP2E1.
引用本文的药库数据
- 药物酶
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药物 酶 种类 生物 药理作用 行动 Bifonazole 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 Bromazepam 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氯丙嗪 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 氯硝西泮 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 克霉唑 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 去郁敏 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 益康唑 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 Flunitrazepam 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 安眠药 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 伊曲康唑 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 没有抑制剂细节 咪康唑 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 硝基安定 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 去甲替林 细胞色素P450 2 e1 蛋白质 人类 未知的抑制剂细节 - 药物反应
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反应 细节 - 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互 整合药物之间
软件中的交互对乙酰氨基酚 槲皮素 与槲皮素合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 对乙酰氨基酚 烟酸 与烟酸联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 对乙酰氨基酚 Rilpivirine 与利匹韦林合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 对乙酰氨基酚 地奥司明 对乙酰氨基酚与二唑明合用可降低其代谢。 对乙酰氨基酚 大麻二酚 与大麻二酚合用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 对乙酰氨基酚 大麻酚 对乙酰氨基酚与大麻酚联用可降低对乙酰氨基酚的代谢。 对乙酰氨基酚 米托蒽醌 对乙酰氨基酚与米托蒽醌合用可促进其代谢。 氨茶碱 苯甲醇 氨基茶碱与苯甲醇联用可降低其代谢。 氨茶碱 卡维地洛 与卡维地洛联用可降低氨茶碱的代谢。 氨茶碱 三甲双酮 与三甲二酮合用可降低氨茶碱的代谢。
