证据表明,粒细胞集落刺激因子(g - csf)受体发挥作用的药物动力学g - csf和使用G-CSF-R KO PegG-CSF模型。

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陆Kotto-Kome AC,福克斯,W,杨BB,克里斯滕森RD,卡尔豪达

证据表明,粒细胞集落刺激因子(g - csf)受体发挥作用的药物动力学g - csf和使用G-CSF-R KO PegG-CSF模型。

药物杂志》2004年7月,50 (1):55-8。

PubMed ID

15082029 (在PubMed

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文摘

共价连接的聚乙二醇白细胞生成素产生一个新的分子pegfilgrastim,大大延长半衰期比白细胞生成素。很可能的间隙白细胞生成素和pegfilgrastim包括粒细胞集落模拟因子(g - csf)受体结合,但这些药物的药物代谢动力学情况并未在老鼠相比,没有功能的g - csf受体。我们试图澄清的作用受体介导的白细胞生成素和pegfilgrastim使用野生型小鼠(WT)或小鼠非功能性G-CSF-R(淘汰赛,KO)。我们管理单一剂量的白细胞生成素或pegfilgrastim(10或100 microg公斤(1))静脉注射WT KO小鼠。血浆蛋白水平测定,酶联免疫吸附试验(ELISA)在预定时间点,AUC,捷运,CL, V (d)和T(1/2)计算。与WT老鼠相比,G-CSF-R KO小鼠明显更大的AUC,长捷运,时间T(1/2),和更低的间隙。这是动物是否收到10或100 microg公斤(1)以及他们是否收到白细胞生成素或pegfilgrastim。蛋白质的体积分布是相同的在WT和KO小鼠。然而,V (d)比白细胞生成素后剂量pegfilgrastim后更大的剂量。WT和KO小鼠,增加剂量的figrastim或pegfilgrastim导致AUC的比例增加。 A functional G-CSF-R is an important mechanism in the plasma clearance of both filgrastim and pegfilgrastim.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pegfilgrastim	粒细胞集落刺激因子受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节