白消安接合的谷胱甘肽S-transferasesαμ,π。

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Czerwinski M,吉布斯JP, Slattery JT

白消安接合的谷胱甘肽S-transferasesαμ,π。

药物金属底座Dispos。1996年9月,24 (9):1015 - 9。

PubMed ID

8886613 (在PubMed

]

文摘

白消安是被谷胱甘肽S-transferase(销售税)催化与谷胱甘肽(GSH)接合。我们有特点的busulfan-conjugating活动净化人类肝脏GSTA1-1 GSTA1-2, GSTA2-2 GSTM1-1,胎盘GSTP1-1。亚型被GSH-affinity色谱纯化细胞溶质和chromatofocusing。此外,busulfan-conjugating活动cDNA-expressed GTH1 GTH2,对应GSTA1-1 GSTA2-2,特点。白消安接合的主要产品,一个thiophenium离子(年中+),被GC / MS化验后转换为四氢噻吩(阻)。年中+形成与白消安率线性增加其溶解度极限浓度GST亚型。不能单独决定,因为Vmax和公里速度与底物浓度的斜率情节,Vmax /公里用于比较同种型活动。GSTA1-1 Vmax /公里为7.95毫升/分钟/毫克蛋白,所有的人类肝脏和胎盘的最高busulfan-conjugating活动亚型评估。GSTM1-1 GSTP1-1,分别有46%和18%的GSTA1-1的活动。自从多态mu-class销售税催化白消安接合,我们检查了50例患者接受高剂量白消安间隙白消安在骨髓移植。 Busulfan clearance was normally distributed, suggesting that GSTM1-1 does not contribute significantly to the elimination of busulfan from the body. We conclude that GSTA1-1 is the major isoform catalyzing busulfan conjugation, whereas GSTM1-1 and GSTP1-1 may be important in the protection of specific cells.

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药物酶

药物	酶	类	生物	药理作用	行动
白消安	谷胱甘肽S-transferaseμ1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
白消安	谷胱甘肽S-transferase P	蛋白质	人类	未知的	底物	细节