卡马西平抑制神经元Na +电流:定量从苯妥英的区别和可能的治疗意义。

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陆郭CC,陈RS, L,陈RC

卡马西平抑制神经元Na +电流:定量从苯妥英的区别和可能的治疗意义。

摩尔杂志。1997年6月,51 (6):1077 - 83。doi: 10.1124 / mol.51.6.1077。

PubMed ID

9187275 (在PubMed

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文摘

卡马西平和苯妥英,两种最常用的抗癫痫药物,已经提出分享类似的作用机理use-dependent抑制Na +渠道。行动的提议类似的机制,但是,不能解释两种药物的常见的临床经验是不同的;在一些病人,一种药物可能比另一种更有效。这可能发生,即使最优治疗浓度与药物在血浆和脑脊液。在这项研究中,我们表明,两种药物的作用在Na +频道定量非常不同。灭活Na +渠道之间的亲和力和卡马西平(明显的离解常数约25 microM)大约是3倍低于苯妥英、卡马西平的绑定速率常数在灭活Na +渠道大约是38000(1)/秒(1),或苯妥英的大约5倍。推测卡马西平可能是更有效的比苯妥英在治疗癫痫的发作的去极化转移是相对较短,而苯妥英更好的响应可能意味着异常放电的特点是更长期的去极化。

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卡马西平