碳酸酐酶抑制剂。抑制哺乳动物亚型I-XIV一系列的自然产品多酚和酚酸。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Innocenti, Beyza Ozturk Sarikaya年代,Gulcin我,Supuran CT

碳酸酐酶抑制剂。抑制哺乳动物亚型I-XIV一系列的自然产品多酚和酚酸。

Bioorg医疗化学。2010年3月15日,18 (6):2159 - 64。doi: 10.1016 / j.bmc.2010.01.076。Epub 2010年2月6日。

PubMed ID

20185318 (在PubMed

]

文摘

一系列酚酸和苯酚的天然产品,如羟基苯甲酸、p-coumaric酸、咖啡酸、阿魏酸、没食子酸,syringic酸、槲皮素,和鞣花酸,研究了他们对金属酶的抑制性影响碳酸酐酶(CA, EC 4.2.1.1)。所有哺乳动物的人类(h)的同功酶或小鼠(m)起源hCA I-hCA第十二,mCA十三世和hCA十四被抑制在低微摩尔的或submicromolar范围由这些(聚)酚类(K (I)在0.87 - -7.79 microM)的范围。羟基苯甲酸是最好的抑制剂的同功酶(K (I)的0.87 - -35.4 microM)和不同的同功酶显示出变量抑制概要文件与这些衍生品。酚类的研究在这里拥有一个CA抑制机制不同的临床使用的磺酰胺类/氨基磺酸盐或香豆素。与磺酰胺类绑定到催化锌离子、酚类锚定在锌(II)协调水分子和绑定更多的外部活性部位内腔,使接触各种各样的氨基酸残基。因为这是最高的地区许多CA同功酶存在于哺乳动物之间的可变性,这类化合物可能导致isoform-selective抑制剂只针对一个或几个相关CAs的药用价值。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
鞣花酸	碳酸酐酶1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶12	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶14	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶2	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶3	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶4	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶5,线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶5 b,线粒体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶6	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶7	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
鞣花酸	碳酸酐酶9	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节

绑定属性

药物	目标	财产	测量	pH值	温度(°C)
乙酰唑胺	碳酸酐酶1	Ki (nM)	250年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶12	Ki (nM)	5.7	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶14	Ki (nM)	41	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶2	Ki (nM)	12	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶3	Ki (nM)	200000年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶4	Ki (nM)	74年	N /一个	N /一个	细节
乙酰唑胺	碳酸酐酶7	Ki (nM)	2.5	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶1	Ki (nM)	2320年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶12	Ki (nM)	10100年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶14	Ki (nM)	8910年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶2	Ki (nM)	2180年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶3	Ki (nM)	10500年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶4	Ki (nM)	9080年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶5,线粒体	Ki (nM)	7590年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶5 b,线粒体	Ki (nM)	12700年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶6	Ki (nM)	7060年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶7	Ki (nM)	6320年	N /一个	N /一个	细节
鞣花酸	碳酸酐酶9	Ki (nM)	9370年	N /一个	N /一个	细节