普拉格雷的药代学和药效学和氯吡格雷在日本健康志愿者。

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Umemura K,磐T

普拉格雷的药代学和药效学和氯吡格雷在日本健康志愿者。

药物开发中国新药杂志。2016年11月,5 (6):480 - 487。doi: 10.1002 / cpdd.259。Epub 2016年4月25日。

PubMed ID
27514617 (在PubMed
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文摘

普拉格雷对日本调整患者的给药方案比较与氯吡格雷通过分析日本人在40个健康的药代学和药效学的随机、单盲交叉研究。在阶段1中,受试者接受300毫克的氯吡格雷或20毫克普拉格雷;> 2周后间隔(阶段2),药物使用。血液样本收集到的40个受试者的36个药物动力学的分析,药效学,CYP2C19基因型。普拉格雷的血浆浓度的活性代谢物迅速增加和postadministration 30分钟达到顶峰,而活性代谢物的氯吡格雷达到顶峰postadministration 1小时。的意思是AUC Cmax氯吡格雷的活性代谢物,但不是那些普拉格雷,CYP2C19基因型依赖。普拉格雷迅速抑制血小板聚集,1小时postadministration达到它的最大作用。氯吡格雷,另一方面,显示最大抑制postadministration 2小时。氯吡格雷是显著降低血小板聚集抑制的poor-metabolizer科目比extensive-metabolizer科目。总的来说,普拉格雷抑制血小板聚集更迅速和更有效地在日本健康受试者观察比氯吡格雷。

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