人类有机阴离子转运hOAT3发生是一种潜在的运输车头孢菌素抗生素,与hOAT1相比。

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乾佑哉Ueo H, H,元桥桂太郎T, K

人类有机阴离子转运hOAT3发生是一种潜在的运输车头孢菌素抗生素,与hOAT1相比。

生物化学杂志。2005年10月1日,70(7):1104 - 13所示。doi: 10.1016 / j.bcp.2005.06.024。

PubMed ID

16098483 (在PubMed

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文摘

我们检查了人类有机阴离子转运蛋白的底物特异性(hOAT) 1和hOAT3各种头孢菌素抗生素,头孢菌素ii, cefdinir, cefotiam, ceftibuten,氯氨苄青霉素,ceftizoxime cefoselis和头孢唑啉通过HEK293细胞稳定转染hOAT1或hOAT3 cDNA (HEK-hOAT1 HEK-hOAT3)。此外,我们研究各种化合物的吸收这些转染子。hOAT3的mRNA水平HEK-hOAT3 HEK-hOAT1 hOAT1的三倍。功能表达hOAT1和hOAT3证实了p -的吸收[14 c] aminohippurate [3 h]雌激素酮硫酸酯,分别。p - c [14] Aminohippurate, [3 h]雌激素酮硫酸盐,[14 c]卡托普利,[3 h]甲氨蝶呤,[3 h]赭曲霉毒素A [3 h]亚叶酸和[3 h]西咪替丁是基质hOAT1和hOAT3 [3 h]硫酸脱氢表雄酮是hOAT3生长的基质。所有头孢菌素anitibiotics测试被证明抑制p -的吸收[14 c] aminohippurate和[3 h]雌激素酮硫酸盐通过hOAT1 hOAT3,分别在剂量依赖性的方式,这些抗生素的IC50值,除了头孢克洛,hOAT1-mediated吸收的p - c [14] aminohippurate 4倍内这些[3 h] hOAT3-mediated吸收的雌激素酮硫酸。头孢菌素ii的吸收,cefdinir和cefotiam HEK-hOAT3 35-50-fold比,通过控制细胞。此外,其他cephalolsporin抗生素的积累也显著大于在HEK-hOAT3比在控制细胞。相比之下,这些抗生素的吸收HEK-hOAT1是双重的,通过控制细胞内。总之,hOAT3扮演更重要的角色比hOAT1肾脏分泌的头孢菌素抗生素。

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药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
Cefdinir	溶质载体家庭22个成员8	蛋白质	人类	未知的	底物	细节