影响SLCO1B1 1 b3 2 b1和ABCC2遗传多态性霉酚酸药物动力学在日本肾移植受者。

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三浦M, Satoh年代,井上K, Kagaya H,齐藤M,井上T,铃木T, Habuchi T

影响SLCO1B1 1 b3 2 b1和ABCC2遗传多态性霉酚酸药物动力学在日本肾移植受者。

欧元中国新药杂志。2007年12月,63 (12):1161 - 9。Epub 2007年9月29日。

PubMed ID

17906856 (在PubMed

]

文摘

目的:我们研究了霉酚酸(MPA)药物动力学之间的联系和有机anion-transporting多肽(OATP / SLCO) 1 b1, 1 b3, 2 b1和多重resistance-association蛋白2 (MRP2 / ABCC2)遗传多态性和腹泻。方法:八十七年肾移植受者有重复剂量的霉酚酸酯每12 h在指定时间(上午9点和晚上九点)。MPA的药物动力学分析了28天posttransplantation。cuve下结果:dose-adjusted面积(AUC) (6 - 12) MPA,肝肠循环的估计,在SLCO1B3 T334G GG或G699A AA航空公司比在TT运营商(或者G699A GG)(40和25 ng h每毫克/毫升,分别P = 0.0497)。没有多态性的SLCO1B1、SLCO2B1或ABCC2 C-24T与MPA相关药物动力学或腹泻。然而,口服间隙MPA在接受者有SLCO1B3 T334G GG基因型和ABCC2 C-24T T等位基因明显低于在病人有SLCO1B3 T334G TT和ABCC2 C-24T CC基因型(分别为每公斤0.15和0.18 L / h, P = 0.0010)。结论:MPA患者胆汁排泄到SLCO1B3 T334G GG(或者G699A AA)高于那些T334G TT(或G699A GG),可能导致更高的AUC MPA(6 - 12)的价值。MPA吸收成肝细胞和排泄胆汁在第一遍可能更大SLCO1B3 T334G GG运营商比TT运营商。此外,ABCC2 C-24T多态性似乎也与增强的肝肠循环MPA。SLCO1B3和ABCC2转运蛋白而不是尿苷diphosphate-glucuronosyltransferase (UGT)可能在一定程度上影响个人间各种等离子体MPA浓度。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
霉酚酸酯	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b1	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
霉酚酸酯	溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1 b3	蛋白质	人类	未知的	底物	细节