霉酚酸酯:一个更新。

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Villarroel MC,伊达尔戈M,港务局

霉酚酸酯:一个更新。

今天药物(巴克)。2009年7月,45 (7):521 - 32。doi: 10.1358 / dot.2009.45.7.1384878。

PubMed ID

19834629 (在PubMed

]

文摘

霉酚酸(MPA)是一种强有力的、选择性、非竞争性和可逆的抑制剂的inosine-5一磷酸deshydrogenase (IMPDH)。由消耗鸟嘌呤核苷和核苷酸脱氧鸟苷在T和B淋巴细胞抑制其增殖,因此,immunoglobin (Ig)生产。MPA也抑制树突状细胞成熟的T淋巴细胞抗原呈递能力下降。MPA降低移植排斥的单核细胞进入网站的招聘和炎症。霉酚酸酯(MMF)是一种前体药物开发的MPA提高MPA的生物利用度。口服后,MMF完全代谢MPA。一个主要的活性代谢物,霉酚酸葡糖苷酸(MPAG), MPA glucuronidation后形成。MPAG MPA的肝肠循环中扮演了重要的角色。MMF被批准后同种异体移植物排斥反应的预防肾、心脏或肝脏移植手术。口服剂量范围从1.0 - -1.5克/天,每天两次。 Moreover, studies on the use of MMF in lung and simultaneous pancreas/ kidney transplants have shown encouraging results. MMF also demonstrates potential in the treatment of autoimmune diseases such as lupus, myasthenia gravis and glomerular disorders. This review focuses on the molecular mechanism of action and pharmacological characteristics of MPA. Studies in both approved and nonapproved applications are also summarized.

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霉酚酸酯