药物之间伐和口服抗糖尿病的药物之间的相互作用发生在OATP1B1水平。
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van de Steeg E, Greupink R, Schreurs M, Nooijen IH, Verhoeckx KC, Hanemaaijer R,瑞普肯D, Monshouwer M,“Vlaming”而来毫升,DeGroot J, Verwei M,罗素FG,豪氏威马MT, Wortelboer嗯
药物之间伐和口服抗糖尿病的药物之间的相互作用发生在OATP1B1水平。
药物金属底座Dispos。2013年3月,41 (3):592 - 601。doi: 10.1124 / dmd.112.049023。Epub 2012年12月17日。
- PubMed ID
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23248200 (在PubMed]
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有机anion-transporting多肽1 b1 (OATP1B1)是一个重要的肝,多态的变体OATP1B1 * 15 (Asn130Asp和Val174Ala)与减少交通有关的活动。伐是OATP1B1衬底,经常与此同时规定用口服抗糖尿病药的诊所。本研究的目的是调查这些药物之间可能的药物之间的相互作用在OATP1B1和OATP1B1 * 15。我们生成的人类胚胎肾HEK 293个细胞稳定overexpressing OATP1B1或OATP1B1 * 15显示类似的蛋白质表达水平的OATP1B1 OATP1B1 * 15的细胞膜以液体chromatography-tandem质谱分析。HEK-OATP1B1 * 15细胞,E的V (max) OATP1B1-mediated运输(2)17 beta-g(雌二醇17 beta-d-glucuronide) >下降60%,而K (m)值(米氏常数)是类似的。吸收伐HEK-OATP1B1细胞(K (m) 13.1 + / - 0.43妈妈)几乎没有HEK-OATP1B1 * 15细胞。有趣的是,一些口服抗糖尿病药(格列本脲、glimepiride troglitazone,吡格列酮、格列吡嗪、格列齐特,和甲苯磺丁脲),但不是二甲双胍,被确定为重要的抑制剂OATP1B1-mediated伐的运输。集成电路(50)值抑制E (2) 17 beta-g吸收OATP1B1和OATP1B1 * 15之间是相似的。总之,这些研究表明,几种口服抗糖尿病的药物影响伐OATP1B1-mediated吸收的体外。下一步将这些数据转换成临床情况,因为它还有待建立研究口服抗糖尿病药确实影响伐在患者的临床药动学特征。
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